本發明公開了一種如式I所示的卡格列凈雜質的制備方法,所述制備方法包括以下步驟:(1)化合物A在有機溶劑中,在正丁基鋰或格氏試劑的存在下和硼酸酯反應后,再用酸處理制備得到化合物B;(2)然后將化合物B在有機溶劑中,用過氧化氫溶液氧化制備得到如式I所示的卡格列凈雜質。該發明制備的卡格列凈雜質能夠有效地用于對卡格列凈藥物的雜質控制,進而對卡格列凈的質量控制提供保障。
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