本發明公開了抗腫瘤天然藥物melodienones及其類似物的制備方法。苯甲酰氯(9)和順式?1,2?二羥甲基乙烯(10)在強堿條件下得到苯甲酸單酯產物(8),苯甲酸單酯產物(8)經氧化得到不飽和醛(7),不飽和醛(7)用丙炔酸甲酯鋰處理,生成前體炔丙醇衍生物(5),炔丙醇衍生物(5)通過堿介導的氧化還原異構化反應得到melodienone(1)和isomelodienone(3)。本發明首次實現了melodienone(1)、homomelodienone(2)、isomelodienone(3)和homoisomelodienone(4)的全合成,并它們的結構類似物以進行后續的構效關系、成藥性開發和生產,提供了一種高效可靠、經濟的制備方法。
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