本發明涉及千金藤啶堿或其衍生物光學異構體的制備方法以及在該方法中使用的中間體。該方法通過金屬鋰鹽對手性亞胺的加成反應構建手性碳構型,即如下通式I所示的鄰氰基甲苯類化合物在堿的作用下攫氫,形成金屬鋰鹽,然后與如下通式II所示的S或R構型的亞磺酰胺類化合物進行加成反應,得到相應S或R構型的化合物III,該化合物經脫保護、分子內環化反應、還原反應和脫保護,得到左旋或右旋千金藤啶堿。本發明分別利用S或R構型的亞磺酰胺為原料,可用一致的反應路線和操作方法分別制備左旋或右旋的千金藤啶堿或其衍生物。
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