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苦參堿衍生物及其應用

909   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:13:43
本發明公開了一種苦參堿衍生物，通過以下方法制備得到：（1）苦參堿脫氫反應：苦參堿在丁基鋰的作用下能脫去其酰胺位上的活潑氫而得到具有親電能力的負離子；（2）制備苦參堿衍生物：將步驟（1）得到的具有親電能力負離子的苦參堿與烷基溴化物反應得到苦參堿衍生物。本發明通過以苦參堿基本化學結構為母核，對其進行結構修飾得到苦參堿衍生物，而所述的苦參堿衍生物中由于烷基的引入，苦參堿的脂溶性得到顯著提高，在體內吸收快，代謝過程相對減慢，藥效作用時間較長，抗腫瘤活性也顯著提高。
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