本發明涉及一種達格列凈的制備方法,本發明中將化合物2與苯乙醚混合后滴入懸浮的三氯化鋁溶液中,生成的鄰位異構體雜質小于1%。本發明中使化合物4先與丁基鋰反應,生成下式化合物5,然后化合物5再與化合物1進行反應,避免了磺酸酯類基因毒性雜質的產生,從而在一定程度上提高了原料的利用率,避免了后處理繁瑣的問題,且提高了產物的純度及收率;本發明中使用硼氫化物和硫酸對化合物6進行還原,使還原反應和脫保護同時進行,大大減少了污染;本發明所采用的原料及試劑價格相對便宜,成本低廉,且整個制備過程反應條件溫和、操作簡單安全,便于實現工業化生產。
聲明:
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我是此專利(論文)的發明人(作者)