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抗癌藥雷替曲塞的合成工藝

1018   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:38:17
本發明是一種抗癌藥雷替曲塞(Raltitrexed)的合成新工藝。本發明采用2,5-噻吩二甲酸和L-谷氨酸二乙酯為起始原料,經過(1)單縮合、(2)重排反應、(3)N-甲基化反應、(4)脫除叔丁氧羰基、(5)與6-溴甲基-2-甲基-4-喹唑啉酮縮合、(6)皂化反應等六步反應制取雷替曲塞?？偸章?8.1%,高于已有合成路線的總收率(3%),而且避免了已有合成路線使用價高的正丁基鋰、氫化鈉,及-78℃、嚴格無水和惰性氣體保護的反應條件。本發明采用的合成路線原料易得、反應步驟較少、條件溫和、操作簡便、適宜于大量制備。
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聲明：
“抗癌藥雷替曲塞的合成工藝” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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