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合成血管緊張素II拮抗劑的2′-鹵代聯苯-4-基中間體

1113   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:32:20
描述了用于獲得2’-鹵代-4-甲基聯苯的方法,其包括將4-鹵代甲苯與1,2-二鹵代苯在元素金屬例如鎂、鋰或鋅的存在下反應,其中使用相對于1,2-二鹵代苯而言0～0.9摩爾、特別是0～0.2摩爾過量的4-鹵代甲苯,并且通過元素鹵素淬滅所產生的有機金屬中間體。此外,也描述了如下方法:將所產生的2’-鹵代-4-甲基聯苯與2-(1-丙基)-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑偶聯,得到3’-(2’-鹵代-聯苯-4-基甲基)-1,7’-二甲基-2’-丙基-1H,3’H-[2,5’]聯苯并咪唑基,其可以進一步被轉化為有機金屬化合物,且將所述有機金屬化合物與甲酸衍生物例如N,N-二甲基甲酰胺、烷基甲酸酯或二氧化碳進一步反應以獲得替米沙坦。還描述了使用在線分析監控前述反應,用于制備藥物組合物和/或劑型的方法,或在制備藥物中的用途。
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