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JAK抑制劑Momelotinib的制備方法

958   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:26:58
本發明涉及一種JAK抑制劑Momelotinib的合成方法,屬于藥物化學、化學工程與工藝技術領域。包括以下步驟:(a)將4?嗎啉?苯胺與50%單腈胺水溶液溶于有機溶劑中,逐滴加入濃鹽酸后,在80?90℃下加熱回流得到中間體C1;(b)以對乙?;郊姿峒柞樵显贒MF?DMA溶液中加熱回流得到中間體C2;(c)將中間體C1與C2加入到有機溶劑中,然后加入氫氧化鈉,回流反應得黃色固體C3。然后在氫氧化鋰水溶液中水解得中間體C4;(d)C4與氨基乙腈鹽酸鹽經酰胺化反應得到目標產物momelotinib。該制備方法原料易得,工藝簡潔,經濟環保,適合工業化生產。
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