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制備O-去甲文拉法辛的新方法

1111   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:22:40
本發明提供了一種制備O-去甲文拉法辛的新方法,包括步驟:(1)將化合物I(1-[2-胺基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]環己醇)進行去甲基化反應,采用的催化劑選自硫醇鹽陰離子、鎳、鈷、金屬硫化物、二苯基磷鋰或三烷基氫硼化物,產物經進一步純化獲得高純度的化合物II(1-[2-胺基-1-(4-羥基苯基)乙基]環己醇);(2)用包合劑將化合物II包合后,與甲基化試劑進行N,N-二甲基化反應,調節PH析出大量固體,即O-去甲基文拉法辛,包合劑是Α-環糊精、Β-環糊精或Γ-環糊精;(3)析出的大量固體用二氯甲烷溶解、蒸干,異丙醇重結晶。本發明操作簡便、快捷,制備的產物較單一、收率高、純度高、生產成本得到極大降低。
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聲明：
“制備O-去甲文拉法辛的新方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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加工技術
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