本發明涉及一種制備P?[[[1?[(2?氨基?9H?嘌呤?9?基)甲基]環丙基]氧基]甲基]?磷酸(貝西福韋,Besifovir)的方法,包括:1)使下式(1)的化合物與叔丁基二苯基氯硅烷反應制備下式(2),2)式(2)化合物與乙基溴化鎂反應制備固體形式的下式(3),3)式(3)化合物在叔丁醇鋰作為堿的條件下與對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反應制備下式(23),4)式(23)化合物經氟化銨水解制備下式(24),5)式(24)化合物與下式(28)化合物反應制備固體形式的下式(22),6)式(22)化合物在催化劑和供氫體的條件下還原脫氯制備固體形式的下式(25),7)式(25)化合物經三甲基溴硅烷水解制備下式(9)的貝西福韋,此方法原料及中間物料廉價易得,成本低,收率高,條件溫和,安全性好。
聲明:
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