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西地那非中間體的新合成方法及所得西地那非中間體

918   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 03:39:34
本發明公開了一種西地那非中間體的新合成方法及所得西地那非中間體，屬于藥物中間體制備的技術領域。本發明包括以下步驟：S1：硝基化反應以1?甲基?3?丙基吡唑?5?甲酸乙酯為起始原料，采用濃硫酸和濃硝酸對起始原料進行硝化，得硝基化產物；S2：酰胺化反應采用氯化銨和三甲基鋁組成的氨解試劑對硝基化產物進行氨解，淬滅，分離，干燥，蒸發溶劑，得西地那非中間體1?甲基?3?丙基?4?硝基吡唑?5?甲酰胺。本發明從起始原料到目標產物只需要兩步反應即可完成，工藝流程短，條件溫和，產品收率大幅增加，省去了大量使用強酸、強堿和氯化亞砜等無機刺激性原料，不會對設備造成腐蝕，減少了大量廢水和廢酸，減輕了環境壓力。
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