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依度沙班中間體化合物

1158   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 00:29:15
本發明屬于藥物合成技術領域,具體涉及一種依度沙班中間體化合物。本發明以2?溴?5?甲基?3a,4,5,6,7,7a?六氫噻唑并[5,4?c]吡啶為起始物料,在催化劑的作用下與(3R,4R)?3?氨基?4?羥基?N,N?二甲基環己烷?1?羧酰胺發生插羰反應得內酰胺產物,所得內酰胺產物與N?(4?氯苯基)草酰胺發生光延反應得依度沙班。本發明提供的依度沙班的制備方法,采用銅催化的插羰反應引入內酰胺,整個合成方法操作簡便、反應收率及純度高;可以有效避免現有技術羧化需要加入正丁基鋰及低溫操作,提高了操作安全性使用條件溫和,轉化率高的優點,操作簡便。
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