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3-甲?；?1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-羧酸甲酯的合成方法

1106   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:23:44
本發明公開了一種3?甲?；?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?5?羧酸甲酯的合成方法，包括以下步驟：以5?溴?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?羧酸為原料，經過縮合得到weinreb酰胺5?溴?N?甲氧基?N?甲基?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?羧酰胺。再經DHP保護得到5?溴?N?甲氧基?N?甲基?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲酰胺。weinreb酰胺用四氫鋁鋰還原得到5?溴?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲醛。以5?溴?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲醛經過插羰反應得到3?甲?；?1?(四氫?2H?吡喃?2?基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?5?羧酸甲酯，最后通過脫THP保護得到產品3?甲?；?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?5?羧酸甲酯。該路線反應條件溫和，后續操作簡單，對環境友好，以較高的收率和高純度制得產品，且適用于工業化工藝放大。
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