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SOS1泛KRAS抑制劑手性中間體的合成方法

963   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:15:04
本發明屬于藥物合成技術領域，涉及一種SOS1泛KRAS抑制劑手性中間體的合成方法。所述的合成方法包括如下步驟：(1)式6化合物與正丁基鋰反應，經DMF淬滅，得到式7化合物，(2)式7化合物與手性誘導試劑(S)?叔丁基亞磺酰胺經過脫水縮合反應得到式8化合物，(3)式8化合物與甲基溴化鎂反應得到式9化合物，(4)式9化合物經鹽酸氣/二氧六環溶液得到式1化合物，即SOS1泛KRAS抑制劑手性中間體。利用本發明的合成方法，能夠原料易得、成本低、工藝條件溫和、收率和光學純度高、后續分離簡單、適于規?；a的合成類BI 1701963合成過程中的重要中間體。
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