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枸櫞酸托瑞米芬中間體的新制備方法

1190   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 00:13:43
本發明公開了生產制備枸櫞酸托瑞米芬關鍵中間體4?[2?(N,N?二甲氨基)乙氧基]二苯甲酮(下稱中間體1)和1,2?二苯基?1?[4?[2?(N,N?二甲氨基)乙氧基]苯基]?1,4?丁二醇(下稱中間體2)的新方法。中間體1的制備以非水溶性溶媒為主溶劑,水溶性試劑為輔助溶劑,無機堿作縛酸劑,由4?羥基二苯甲酮和N,N?二甲氨基氯乙烷鹽酸鹽經烷基化反應制得,該反應速度快,后處理簡便安全,三廢少,中間體1的收率及純度高,非常適合工業化生產。中間體2的制備由肉桂醛(或肉桂醇)、四氫鋁鋰及中間體1在醚類溶劑中完成,后處理采用堿液破壞,干燥劑干燥,直接過濾的方式分離中間體2,具有快速、環保、收率高等特點。
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