本發明涉及一種合成五員碳環核苷的方法,包括以下步驟:1)合成反應式1中的化合物26,然后將化合物26用TEMPO-NaClO體系氧化成二羰基化合物34;2)將化合物34中的酮羰基選擇性保護,生成化合物35;3)將化合物35中的酮羰基還原為末端含雙鍵的化合物36;4)利用反馬氏規則將化合物36與溴化氫加成反應后,得到溴化物37;5)然后通過鋰鹵交換將化合物37發生分子內的親核加成反應關環,得到化合物38,即五員全碳糖環;然后通過常規反應得到五員碳環核苷。本發明提供的方法,較大幅度地提高了五員全碳糖環的產率。同時,減少了極端低溫反應的使用次數,使用的均是價廉易得的原料。
聲明:
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