本發明提供了一種槐果堿的合成新方法,以苦參堿為原料,以二異丙基胺基鋰(LDA)為堿,脫掉苦參堿中酰胺的α位氫,然后直接和二苯基二硫醚發生親核取代反應得到14-苯硫基苦參堿,經過水相中IBX氧化得到14-苯亞磺?;鄥A,在弱堿的協助下消去苯次磺酸得到槐果堿。本發明以在水相中用鄰碘酰苯甲酸(IBX)將含氮硫醚化合物氧化為亞砜為合成槐果堿的關鍵步驟。其特點在于高效、環保、易操作。合成路線如下。
聲明:
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