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二氫異吲哚衍生物及其類似物的制備方法

880   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:37:27
本發明公開了一種二氫異吲哚衍生物及其類似物的制備方法,該方法以式(Ⅶ)化合物為原料,將氨基或羥基保護,制備得到式(Ⅵ)化合物;以式(Ⅵ)化合物為原料與鋰化試劑反應,再加入甲?;噭┓磻?,制備得到式(Ⅴ)化合物;用還原劑將式(Ⅴ)化合物的甲?;€原為羥基,制備得到式(Ⅳ)化合物;以式(Ⅳ)化合物為原料制備得到式(Ⅰ)化合物。本發明方法使用便宜易得的原料,經過幾步簡單的反應,可制得二氫異吲哚衍生物及其類似物,并且具有較高的產率和純度。同時,本發明的方法中,不涉及使用重金屬,消除了制備路線中存在的重金屬殘留問題,提高了最終產品作為藥物的安全性。
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