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西他沙星五元環側鏈中間體的制備方法

829   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:37:27
本發明涉及一種西他沙星五元環側鏈中間體的制備方法,包括以下步驟:原料1的酮羰基在醋酸銨或氯化銨存在下與氰基硼氫化鈉或三醋酸硼氫化鈉反應,所得產物的酰胺羰基用四氫鋁鋰還原,還原產物的游離氨基在堿的存在下與二碳酸二叔丁酯反應,所得產物的苯乙基在鈀-碳的存在下用甲酸或甲酸鹽還原脫除,即得所述西他沙星側鏈中間體(產物5)。該方法反應條件溫和,對設備要求低,制備過程安全,立體選擇性好,原料試劑廉價易得,制備成本低。
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