本發明提供一種合成1?甲基?咪唑?2?甲酸甲酯衍生物的方法,具體涉及醫藥技術領域,S1、式(Ⅱ)3?甲基組胺二鹽酸鹽為起始原料,與甲醛發生環合反應,再經后處理即得式(Ⅲ)化合物1?甲基?4,5,6,7?四氫?1H?咪唑并[4,5?c]吡啶;S2、式(Ⅲ)化合物N?5位與二碳酸二叔丁酯反應生成式(Ⅳ)化合物1?甲基?6,7?二氫?1H?咪唑并[4,5?C]吡啶?5?(4H)?羧酸叔丁酯;S3、(Ⅳ)化合物C?2位活潑氫與丁基鋰作用生成鋰鹽后與二氧化碳反應生成式(Ⅴ)化合物1?甲基?6,7?二氫?1H?咪唑并[4,5?C]吡啶?5?(4H)?羧酸叔丁酯?2?羧酸;S4、式(Ⅴ)化合物與甲醇進行縮合反應得到式(Ⅰ)目標化合物。本發明采用的原料價廉易得,反應收率高,生產成本低廉,易于實現產業化。
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