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取代哌嗪乙基磺酰胺類衍生物及制備和用途

851   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:26:55
本發明提供一種取代哌嗪乙基磺酰胺類衍生物,以及它們的可藥用鹽,通過取代磺酸經二氯亞砜氯化得到其酰氯衍生物,取代L型氨基酸經氫化鋁鋰還原得到L型胺基醇類化合物,與取代的磺酰氯衍生物發生偶聯反應,再經甲磺酰氯保護得到其甲磺酸酯衍生物,與由單叔丁氧羰基保護哌嗪經取代反應和三氟醋酸脫保護得到的單取代哌嗪,并在有機胺催化下發生取代反應獲得。本發明提供的化合物體外對五株腫瘤細胞毒活性試驗表明,該類衍生物體外的細胞毒活性測試表明,部分化合物的活性高于或與陽性對照抗腫瘤藥物相當,可在制備防治腫瘤疾病藥物中進行應用;本發明化合物的結構通式:
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