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C-糖苷類衍生物的雜質的合成方法

805   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:23:24
本發明涉及藥物化學技術領域，具體公開了一種C?糖苷類衍生物的雜質的合成方法。該雜質為式（I）所示化合物，其合成步驟包括：（1）將式（Ⅱ）所示化合物溶于乙酸乙酯中，加入TEA，DMAP；滴加乙酸酐，制備式（Ⅲ）所示的中間體1；（2）將中間體1加入乙腈中，滴加三氟化硼乙醚；滴加式（Ⅳ）所示化合物的二氯甲烷溶液進行反應，制備式（Ⅴ）所示的中間體2；（3）將中間體2溶于甲醇和四氫呋喃中，加入氫氧化鋰一水合物進行反應；旋干溶劑，加乙酸乙酯萃取，有機相用水、飽和食鹽水反洗，加無水硫酸鈉干燥，旋干；剩余物柱層析分離，旋干得式（I）所示化合物。本發明所述方法解決了對照品要求的規模生產問題，提高了反應收率，降低了生產成本。
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