本發明提供了一種制備替諾福韋的新方法。該方法是將化合物Ⅱ與對甲苯磺酰氧甲基磷酸酯在鋰試劑作用下進行縮合反應,再水解制得替諾福韋。該縮合反應轉化率高,鋰試劑和對甲苯磺酰氧甲基磷酸酯的用量少,反應完畢可不經分離提純,直接進行水解反應,制得的替諾福韋產率高,成本低。本發明所述的制備方法反應條件溫和,便于操作,適于工業化大生產。其中R1為H或者C1~C4的烷基。
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