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以（-）-雪松二醇為手性輔助劑制備硼替佐米的方法

806   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:22:35
本發明公開一種以（-）-雪松二醇為手性輔助劑制備硼替佐米的方法，其工藝流程為：（-）-雪松二醇在有機溶劑中與異丁基硼酸形成異丁基硼酸-（-）-雪松二醇酯；異丁基硼酸-（-）-雪松二醇酯低溫下經二氯甲基鋰縮合、重排得到2-氯代異戊基硼酸-（-）-雪松二醇酯；2-氯代異戊基硼酸-（-）-雪松二醇酯經雙（三甲基硅基）氨化鋰胺化、脫保護基得到（-）-雪松二醇酯-（R）-1-氨基-3-異丁基-1-硼酸酯三氟乙酸鹽；（-）-雪松二醇酯-（R）-1-氨基-3-異丁基-1-硼酸酯三氟乙酸鹽與吡嗪甲酰-L-苯丙氨酸在縮合劑存在下反應生成硼替佐米-（-）-雪松二醇酯；硼替佐米-（-）-雪松二醇酯水解生成硼替佐米單體，并進而生成硼替佐米三聚體。
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“以（-）-雪松二醇為手性輔助劑制備硼替佐米的方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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