本發明涉及一種手性3,4?二氫苯并噻二嗪類化合物的制備方法:在無水、無氧且含有保護氣氛的條件下,將式(1)和式(2)所示的化合物在催化劑作用下,添加分子篩,在有機溶劑中于?40℃至40℃下反應,得到式(4)所示的手性3,4?二氫苯并噻二嗪類化合物;催化劑包括手性TADDOL型稀土金屬配合物或手性TADDOL配體與絡合氯化鋰的稀土金屬胺化物的聯合催化劑;反應路線如下:其中,R1選自氫、C1?C4烷基或鹵素;R2選自氫、C1?C2烷基或苯基;R3選自C1?C5烷基、C3?C6環烷基、苯基、芐基、苯丙基、C1?C4烷基取代苯基、C1?C4烷氧基取代苯基、鹵代苯基、呋喃基或噻吩基。
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