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安倍生坦的合成方法

1171   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:19:17
本發明涉及一種安倍生坦的合成方法，屬于醫藥化工技術領域，以消旋化合物1為反應物，化合物1經L-脯氨酸甲酯鹽酸鹽拆分得化合物2的粗品，化合物2的粗品與化合物3發生親核反應得到化合物4。本發明化合物1經過拆分濾去化合物2的對映異構體后，利用鹽酸游離濾液萃取所得的甲基叔丁基醚相蒸干溶劑得化合物2的粗品直接與化合物3親核，再經過后續工藝純化處理(包括脫色和成鹽)得到合格的化合物4，簡化工藝操作，增強了工藝的穩定性，避免因甲苯結晶或多次結晶造成化合物2的損失，大大降低工藝物料成本。本發明創新性地使用氫氧化鋰代替氨基鋰及鈉氫，安全性更高，成本更低，氫氧化鋰堿性適中，反應體系雜點很少，更適合工業化放大生產。
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