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4,4-二甲基石膽酸-2,3-駢N-芳基吡唑衍生物及其制備方法和應用

747   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:15:14
本發明屬于醫藥技術領域，具體公開了一種4，4-二甲基石膽酸-2，3-駢N-芳基吡唑衍生物，其結構如式(I)所示。本發明還公開了4，4-二甲基石膽酸-2，3-駢N-芳基吡唑衍生物的制備方法，包括方法一：以化合物II為原料，在氮氣保護下，以乙醇為溶劑，與化合物a經環化反應得到化合物III，其在氫氧化鋰存在下經水解反應制備得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶劑中，冰醋酸、N-羥基鄰苯二甲酰亞胺存在條件下，利用重鉻酸鈉經氧化得到化合物IV；其經硼氫化鈉還原得到化合物V，再在氫氧化鋰存在下經水解反應制備得到化合物Ib。本發明4，4-二甲基石膽酸-2，3-駢N-芳基吡唑衍生物對PTPlB酶具有較好的抑制活性，適用于制備糖尿病和肥胖癥等疾病的治療藥物。
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