本發明公開了以鄰鹵甲基苯甲酸甲酯為原料制備鹽酸多塞平的方法。該方法以來源廣泛的鄰鹵甲基苯甲酸甲酯為起始原料,依次通過取代、水解、環化、親核加成、消除反應、親核取代、親核取代、中和反應,得到柳氮磺吡啶。得到于第7步的親核取代反應步驟中,采用有機鋰化合物于醚的溶劑中,這樣使得機鋰化合物與二甲胺形成銨鋰鹽接著該銨鋰鹽與鹵代物進行烷基化反應,提高三級胺的收率,由此保證了最終鹽酸多塞平的收率和純度。
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