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博來霉素族衍生物及其抗癌活性

1059   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 08:20:17
本發明涉及生物醫藥技術領域,具體涉及一種用黃綠鏈霉菌SB9026(保藏號CCTCCM?2011292)制備的新型博來霉素族衍生物及其抗癌活性。本發明的博來霉素族衍生物其化學結構通式如式(I)所示,其中R1選自H、烷基、氨基、烴基、?;?、磺?;?、鹵代烷基、雜烷基、羥基烷基、氨基烷基或-(CH2)n-C(NH2)=NH,其中n=1-6;R2選自H或-OH。同時本發明還對兩種具體的博萊霉素衍生物的生物活性進行了初步測試,發現衍生化合物BLM?S(化合物1)的DNA裂解活性與已知的博萊霉素A2相當,而衍生化合物6’-脫羥基-BLM?S(化合物2)的DNA裂解活性則至少是博萊霉素A2活性的10倍以上。
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