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抗新冠藥物帕羅韋德關鍵中間體的制備方法

1190   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 06:08:16
本發明公開了一種抗新冠藥物帕羅韋德關鍵中間體的制備方法,以N?Boc?反式?4?羥基?L?脯氨酸甲酯為原料,經過脫水消除反應、環丙烷化反應和脫保護成鹽反應等三步后得到。本發明直接采用了N?Boc?反式?4?羥基?L?脯氨酸甲酯為手性源,并實現了化合物2高選擇性環丙烷化反應,避免了合成路線長、反應步驟繁瑣以及手性拆分收率低的缺點,成本更為低廉;三廢量大大降低,整個制備過程更加綠色環保;綜合生產成本要比目前已知工藝大大降低,路線更具市場競爭力;反應步驟中未涉及氧化、還原等危險工藝,無需使用危險或劇毒試劑,實際生產上可操作性更強。
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