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利伐沙班中間體5-氯-2-噻吩甲酰氯的合成方法

1084   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 05:03:44
本發明公開了一種利伐沙班中間體5?氯?2?噻吩甲酰氯的合成方法，屬于制藥領域，其特征在于，將2?氯噻吩和鹵代乙酰氯在催化劑的作用下反應得到5?氯?2?噻吩甲酰氯。所述反應過程為：1)將鹵代乙酰氯、催化劑和溶劑A混勻，通入保護氣，控制壓力為3～5個大氣壓，控制溫度至80～115℃，滴加2?氯噻吩和溶劑B的溶液，并控制加入時間為20～30min，加畢，升高反應溫度至145～155℃，升高壓力至7～9個大氣壓，然后繼續反應20～35h反應結束；2)將體系冷卻后過濾除去固體，濾液加入到2～4倍體積的水中，然后用溶劑C提取，提取液用干燥劑干燥后，濃縮蒸除溶劑得產物。本發明合成方法安全可靠、生產成本低，基本無三廢產生、適合于工業化生產。
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