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(2’R)-2’-脫氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制備方法

739   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 04:52:11
本發明公開了一種(2’R)?2’?脫氧?2’?氟?2’?甲基脲苷的制備方法,以2?C?甲基?D核糖酸?1, 4?內酯為起始原料,經硅烷化、氟代、還原、醚化、對接、水解反應步驟制得(2’R)?2’?脫氧?2’?氟?2’?甲基脲苷。本發明的優點是:路線簡短,避免使用氯化鋇等劇毒有害物質,避免產生如三苯基氧膦等大量固體廢棄物;采用催化量的酸進行脫保護反應,避免使用大量的氨氣甲醇進行脫酯保護基,減少溶媒使用量及工業廢棄物的生產量,且目標產品的α異構體可回收利用,最大限度的減少固體廢棄物的生成;該路線總體收率高,中間體易精制純化,適合于規?;I生產。
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