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合成阿茲夫定的工藝方法

1012   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 03:35:54
本發明公開了一種合成阿茲夫定的工藝方法,屬于醫藥中間體核苷合成領域。以2’?氟?4’?疊氮基?尿嘧啶核苷中間體為原料,首先經過堿解脫除保護基,隨后再進行硅醚胺解,得到阿茲夫定。本發明一步得到胺解產物,減少了反應步驟,從而提高了收率;采用六甲基硅胺烷和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉換成氨基,操作簡單,反應過程中產生廢水較少,有利于環境保護。整體工藝操作簡單、放大過程中收率穩定,避免了三氯氧磷使用過程中產生的收率波動和影響產品質量的風險。
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