本發明提供一種4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶的制備方法,該方法包括步驟:于溶劑A中,在催化劑的作用下,式Ⅱ化合物和甲叉化試劑式Ⅲ化合物經縮合反應得到式Ⅳ化合物;于溶劑B中,在堿的作用下,式Ⅳ化合物與甲脒鹽經加成縮合環化反應、消除反應得到4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶(Ⅰ)。本發明原料廉價易得,制備方法簡單、易于操作,廢水廢酸產生量少,安全環保,成本低;同時本發明的方法收率和選擇性高,副反應少。
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