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色瑞替尼中間體及色瑞替尼的制備方法

1165   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 03:33:18
本發明涉及一種色瑞替尼中間體及色瑞替尼的制備方法。所述色瑞替尼中間體化合物為4?異丙氧基?5?胍基?2?N?取代哌啶?4?基甲苯硝酸鹽(Ⅶ)，其制備方法是利用2?硝基?4,5?二甲基氯苯和異丙醇于堿存在下，經取代反應生成化合物III，然后和鹵代乙醛縮二醇縮合、氨?氯化銨?硼氫化鈉還原成環得到化合物Ⅳ；經過氨基保護得化合物Ⅴ；然后于溶劑中催化加氫還原硝基為氨基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ和氰胺反應制備化合物Ⅶ。本發明還提供一種利用化合物Ⅶ制備色瑞替尼的方法。本發明方法原料價廉易得，操作簡便，各單元反應選擇性高，廢水量少，綠色環保。
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