本發明提供一種5,6?二氫吡啶?2(1H)?酮衍生物的制備方法,具體為1?(哌啶?2?酮?1?基)?4?(5,6?二氫?3?R取代基吡啶?2(1H)?酮?1?基)苯的制備方法,R取代基為氯或嗎啉?4?基。本發明以對乙酰氨基苯胺為原料,和δ?戊內酯經酰胺化、與鹵代試劑鹵代或與磺酰氯磺?;?、縮合、脫乙?;?、再和2,2?二氯?δ?戊內酯酰胺化、與鹵代試劑鹵代或與磺酰氯磺?;?、然后經縮合消除或在嗎啉存在下經縮合消除取代制備得到目標產物。本發明制備方法所用原料價廉易得,成本低;工藝操作簡便,反應條件易于實現,廢水產生量少,安全綠色;各步反應選擇性高,產品收率和純度高,利于工業化生產。
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