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瑞來巴坦的簡便制備方法

816   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 02:42:15
本發明公開了一種瑞來巴坦的簡便制備方法，利用(S)?N?保護基?5?氧代?2?哌啶甲酸或其鹽形式為起始原料，先制備得到關鍵中間體(2S,5R)?5?芐氧胺基哌啶?2?甲酸，然后與光氣、固體光氣或雙光氣經酰氯化、環脲化、與1?保護基?4?氨基哌啶反應，得到(2S,5R)?6?芐氧基?N?(1?保護基哌啶?4?基)?7?氧代?1,6?二氮雜雙環[3.2.1]辛烷?2?甲酰胺，再經脫芐基、磺酰氧化、成銨鹽、脫保護基制得瑞來巴坦。本發明原料價廉易得，成本低；工藝過程操作安全簡便，廢水、廢鹽產生量小，綠色環保；反應原子經濟性高，各步反應選擇性高、純度和收率高，利于工業化生產。
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