本發明公開一種制備2,3?二氫苯并呋喃甲醛的方法,包括步驟:以二羥基苯甲醛為原料,經溴化后得到含溴及羥基的苯甲醛;將乙烯鹵化后,與上述苯甲醛在有機溶劑及堿的作用下對接得到中間體I;上述中間體I的醛基在有機溶劑中、在酸催化下與乙二醇反應生成中間體II;中間體II在鎂條或者丁基鋰作用下自身環合,形成中間體III;中間體III在酸性條件下脫去縮醛保護,得到2,3?二氫苯并呋喃甲醛。本發明的優點:不以2,3?二氫苯并呋喃為原料,從廉價易得二羥基苯甲醛為原料合成重要藥物中間體2,3?二氫苯并呋喃醛,避免使用諸如三氯氧磷的有毒試劑,反應條件溫和。
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