本發明公開了一種穩定同位素標記的展青霉素及其合成方法,以穩定同位素13C標記的丙三醇?13C3作為起始原料,經過端位羥基保護反應、中間位羥基氧化成酮羰基反應、端位羥基脫保護反應、端位羥基和乙酸酐的酯化反應和葉立德反應,然后關環得到4?羥甲基?5H?呋喃?2?酮?13C5并進行羥基保護,在二異丙基胺基鋰的作用下和芐氧基乙醛?13C2反應,得到的產物經過羥基和特戊酰氯的酯化反應、羥基脫保護反應、羥基氧化成醛基反應、三氯化硼脫芐基反應、羥醛縮合反應和脫?;磻玫秸骨嗝顾?13C7。本發明首次通過全合成法得到穩定同位素13C標記的展青霉素?13C7,產率高,化學純度與穩定同位素豐度均達到98%以上。
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