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洛美他派-D8的合成方法

1007   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:16:25
本發明提供了一種洛美他派?D8的合成方法，所述的方法包括如下步驟：1）將化合物2a和氫溴酸進行鹵代反應制得化合物2；2）先將化合物1與正丁基鋰進行奪氫反應，然后加入化合物2進行取代反應，制得化合物3；3）將化合物3和化合物4進行縮合反應，制得化合物5；4）將化合物6和化合物7進行縮合反應，制得化合物8；5）將化合物8和三氟乙酸進行脫去叔丁氧羰基保護，制得化合物9；6）將化合物5和化合物9進行取代反應，制得洛美他派?D8。本發明首次以價格相對低廉的氘代四氫呋喃為原料合成氘代1,4?二溴丁烷?D8，成功合成氘代洛美他派?D8且改變常規合成路線，讓不易得的氘代原子達到最大原子經濟效應。
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聲明：
“洛美他派-D8的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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