本發明屬于藥物化學技術領域,公開了一種百部生物堿類似物及制備方法和用途。具體(3aR,10bR)?1,3a,4,5,6,10b?六氫?2H?呋喃[3,2?c]吡咯[1,2?a]氮雜卓?2?酮與N,N?二甲基亞甲基碘化銨在二(三甲基硅基)氨基鋰作用下反應生成中間體化合物(3aR,10bR)?1?((二甲基氨基)甲基)?1,3a,4,5,6,10b?六氫?2H?呋喃[3,2?c]吡咯[1,2?a]氮雜卓?2?酮,該化合物在6?氯?2,4?二甲氧基?1,3,5?三嗪及三乙胺的作用下得到目標產物百部生物堿類似物。所述百部生物堿類似物具有抑制Wnt/β?catenin信號通路的用途,應用于與Wnt/β?catenin信號通路相關的疾病的治療;所述百部生物堿類似物具有抑制結腸癌耐藥細胞HCT?8/5?FU的用途,應用于腸癌的治療。本發明具有制備方法簡單,反應過程易控制,合成產率高的優點。
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