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匹伐他汀鈣中間體的制備方法

1067   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:04:00
本發明涉及醫藥技術領域，尤其是指一種匹伐他汀鈣中間體的制備方法，本發明在合成匹伐他汀鈣中間體(E)-7-[2-環丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羥基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯過程中，將乙酰乙酸乙酯與s-亞磺酰胺反應生成手性亞胺，然后與丁基鋰反應生成手性亞胺烯醇鹽，然后與(E)-3-[2-環丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛發生縮合反應，即可制得具有光學活性的中間體s-(E)-7-[2-環丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羥基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯，ee值達到95％以上，后續制備匹伐他汀鈣不需要再通過拆分的方式除去無效成分，相對于原料的收率較高。
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