本發明公開了1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?2?硼酸頻哪醇酯的合成方法,屬于藥物化學領域。以7?氮雜吲哚為原料,與二叔丁基二碳酸酯反應合成1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?1?羧酸叔丁酯,再與正丁基鋰、1,2?二溴四氟乙烷低溫反應,合成2?溴?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?1?羧酸叔丁酯,再脫保護基得到2?溴?1H?吡咯[2,3?b]吡啶,合成2?溴?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?1?羧酸叔丁酯,再脫保護基得到2?溴?1H?吡咯[2,3?b]吡啶,其在過渡金屬催化下與雙聯頻那醇硼酸酯反應得到目標產物。原料及試劑價格便宜易得,反應條件溫和,安全性高,成本低廉且易于工業化批量生產。
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