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LX4211制備方法

760   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 00:02:35
本發明公開了一種LX4211制備方法,以L?木糖為起始原料,經過羥基保護得到中間體2,中間體2經過氧化得到中間體3,中間體3經過酰胺化得到中間體4;有益效果:中間體3氧化避免大量廢氣產生,原料廉價易得,適合工業化生產,環保安全。中間體9合成替代丁基鋰,反應條件溫和避免了批量生產條件太過于苛刻,適用于工業化生產。中間體10合成手性選擇性高,減少手性雜質提純困難問題,大大提高反應收率。中間體11合成替代吡啶,減少后處理過程中吡啶殘留難除問題,減少操作繁瑣問題,縮短生產周期。LX4211合成路線經過優化該進,避免使用溴化氫乙酸,硫醚化試劑,且采用一鍋法合成,縮短生產周期,減少操作步驟,反應條件溫和,環保,適用于工業化生產。
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