本發明公開了一種7?苯基吲哚類化合物的制備方法,以吲哚作為起始原料,在正丁基鋰為堿的條件下,通過在吲哚環的C1位引入二叔丁基膦導向基,利用位阻效應和配位效應,使得吲哚環C7位的碳氫鍵被活化,通過醋酸鈀催化有機錫試劑進行碳碳鍵偶聯反應,實現吲哚環C7位的芳基化;以四丁基氟化銨為堿性條件,進行二叔丁基膦導向基的脫除,得到7?苯基吲哚類化合物。該方法無需預先在吲哚環C7位進行鹵代,優化后的反應條件溫和,底物普適性好,反應產率較高,是一種合成7?苯基吲哚類化合物的新方法。
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