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西他列汀及其鹽的合成方法

881   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:38:20
本發明公開了一種西他列汀及其鹽的合成方法，以2,4,5-三氟苯乙酸為起始原料，經過酯化、還原、氧化和Witting反應后，得到4-（2,4,5-三氟苯基）-2-丁烯乙酯，或經過還原、氧化和Witting反應后，得到4-（2,4,5-三氟苯基）-2-丁烯乙酯。然后在丁基鋰或六甲基二硅氮烷鈉作用下，與手性胺進行氫胺化反應，構筑手性氫胺化產物，再經過酯水解、縮合、氫化三步反應得到西他列汀。該西他列汀的合成方法的原料價廉易得，步驟較少，操作容易，可以有效地降低成本。該方法可以得到高純度的西他列汀，經成鹽后得到的磷酸西他列汀HPLC純度和ee值都在99%以上，可以應用于醫藥領域。
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“西他列汀及其鹽的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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