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氯雷他定中間體的合成方法

1059   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-18 23:35:23
本發明屬于化學技術領域,具體涉及一種氯雷他定中間體的合成方法,其結構式如下:其特征在于,合成路徑如下:以化合物2在反應溶劑1中,在回流狀態下,加入與NCS(N?氯代丁二酰亞胺)或者NBS(N?溴代丁二酰亞胺)和引發劑,進行反應得到化合物3;化合物3在反應溶劑2中,加入鎂粉、碘,在氮氣保護下反應,得到化合物4;化合物物4在反應溶劑3中,與化合物5通過鈀?碳催化合成目標產物1。這一合成路線就避免經常使用的正丁基鋰這樣危險試劑以及不需要進行對氰基保護再脫保護的過程,化合物1是合成氯雷他定的重要中間體,簡化該中間體的合成對于氯雷他定的合成具有重大的意義。
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