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合成瑞舒伐他汀的中間體的合成工藝

1359   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:26:58
本發明公開了一種（4R,6S,E)-2-{6-[2-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基(甲磺?；?氨基)嘧啶-5-基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-環氧已烷-4-基｝乙酸烷基酯的合成工藝。在非質子極性溶劑為溶劑，4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨)-5-嘧啶甲基，正丁基鋰，2，2,6,6-四甲基哌啶或LDA，與三甲基氯化硅反應，然后在氟化銫催化下，在非質子極性溶劑中（4R-cis)-6-?[(乙酰氧基)甲基]–2,2-二甲基-1,3-二氧已烷-4-乙酸烷基酯反應生產目標產物。本工藝選取三甲基硅做為縮合試劑，并且不用堿，直接以氟化銫為催化劑，用量少，三廢更少?？s合烯鍵Z式比較少，可達到10%以下，遠比三苯基磷工藝少很多。反應工藝不需低溫使工藝更易工業化，原料易得工藝成本更低。
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聲明：
“合成瑞舒伐他汀的中間體的合成工藝” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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