本發明涉及一種2?((1S3aR7aR)?5?叔丁氧羰基四氫呋喃并[3,4]哌啶?1)乙酸的合成方法,本發明分11步,由二羧酸吡啶化合物1在二氯亞砜中進行酯化得到二酯化合物2,再用鈀碳還原吡啶環得到化合物3,然后與Boc酸酐反應得到boc保護的化合物4,用氫氧化鋰水解得到二羧酸化合物5,在乙酸酐中關環得到化合物6,用NaBH4還原開環得到位置異構化合物7A和7B混合物,在碘甲烷,碳酸鉀條件下,關環生成位置異構的內酯8A和8B,第八步,過柱分離出來的8A用DIBAH還原得到化合物9,再經過葉立德反應得到化合物10,在堿性條件下進行麥克爾加成得到化合物11,最后化合物11在堿性條件下水解得到最終化合物。
聲明:
“2?((1S3aR7aR)?5?叔丁氧羰基四氫呋喃并[3,4]哌啶?1)乙酸制法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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