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托特羅定及其酒石酸鹽的制備方法

1079   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-18 23:22:24
本發明公開了一種托特羅定及其酒石酸鹽的制備方法,其步驟包括:首先采用反式肉桂醇酯為原料與甲基苯酚發生縮合反應,反應混合物直接堿化,有機溶劑提取后,減壓蒸除溶劑得到粗品縮合物,純化為純品。然后與二異丙胺縮合,得消旋的托特羅定堿,與L-(+)酒石酸成鹽可以拆分為正產物(L-(+)-酒石酸-R-托特羅定)和副產物(L-(+)-酒石酸-S-托特羅定);副產物脫酸后與堿正丁基鋰、異丙基溴化鎂等反應,發生立體化學的轉化,S-托特羅定轉化為R-托特羅定堿,然后與L-(+)-酒石酸成鹽得到相應的L-(+)-酒石酸-R-托特羅定鹽。本發明提供的方法成本低、收率高、反應條件易于實現且適合于大規模工業化生產。
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聲明：
“托特羅定及其酒石酸鹽的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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